Drssa Afrodita Alexe
I farmaci: cosa sono e come vengono assunti?
Secondo la definizione di AIFA, un farmaco è ‘’ una sostanza, o un’associazione di sostanze, presentata come avente proprietà curative o profilattiche delle malattie umane(…) è composto dal principio attivo, da cui dipende l’azione curativa e da uno o più componenti privi di capacità terapeutica chiamati eccipienti’’.
I farmaci possono essere introdotti nel corpo umano in più modi: l’introduzione dei medicinali nell’organismo – la somministrazione – avviene per diverse vie scelte in base a
- l’effetto terapeutico: topico (locale) o sistemico (generale)
- il tipo del medicinale: azione farmacologica, profilo di sicurezza (in termini di reazioni avverse, effetti indesiderati, controindicazioni in associazione)
- le caratteristiche individuali della persona assistita
Una volta introdotte nell’organismo le molecole del farmaco subiscono delle modifiche fisiche e chimiche le quali sono comprese nel quadro generale chiamato ADME (Assorbimento, Distribuzione, Metabolizzazione, Eliminazione-Escrezione): in base alla via di somministrazione il farmaco si assorbirà, verrà veicolato con il torrente sanguigno e distribuito nei tessuti ed organi, subirà la trasformazione metabolica (principalmente nel fegato) e sarà eliminato con le urine, le feci, il respiro o la sudorazione sia in forma iniziale che come metaboliti e sostanze di scarto.
L’ADME è dettato dalle proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche delle molecole del farmaco e detta a sua volta la biodisponibilità dello stesso: la biodisponibilità di un farmaco è indice qualitativo e quantitativo della sua azione ovvero il grado e la velocità con le quali le molecole raggiungono il sito d’azione ed esplicano l’effetto terapeutico, dopo aver superato i primi 3 passaggi ADME e prima di subire il quarto passaggio (l’eliminazione).
La biodisponibilità del farmaco è strettamente legata alla sua formulazione farmaceutica ed alla via di somministrazione: particolarità scelte in base al sito d’azione (organo o tessuto target), al tipo di effetto terapeutico che si deve avere, alle caratteristiche individuali della persona assistita.
Quali sono le vie di somministrazione dei farmaci? le principali categorie
La prima suddivisione dei modi di somministrazione dei farmaci ha come criterio il tipo di effetto farmacologico e conduce alla classificazione in 2 grando gruppi di vie di somministrazione: la via topica (locale) e la via sistemica (generale).
La somministrazione per via topica (locale) prevede l’applicazione diretta del farmaco sulla parte del corpo obiettivo della terapia, in modo da sfruttare le proprietà del principio attivo e degli eccipienti per ottenere l’effetto farmacologico desiderato.
I farmaci destinati per uso topico (locale)
- non entrano nel circolo sistemico: il loro assorbimento nell’interno dell’organismo è minimo e non conduce a effetti generali; la loro azione si esplica limitatamente a livello della zona dove sono stati applicati
- le zone interessate del corpo sono la cute, i tegumenti, gli annessi cutanei, le membrane mucose (auricolare, oculare, nasale, gengivale, genitale, anale)
- le forme farmaceutiche sono solide (creme, unguenti, balsami, polveri, cerotti) semisolide (lozioni, emulsioni, sospensioni dense) , liquide (soluzioni e sospensioni acquose e oleose)
Una delle vie locali (topiche) particolare è la via inalatoria: una via d’organo destinata ai farmaci che devono raggiungere le mucose delle vie respiratorie alte, medie, basse.
- la somministrazione per via inalatoria viene chiamata anche aerosolterapia e avviene con l’ausilio di apparecchi e dispositivi per nebulizzare i farmaci (rendere le particelle dei farmaci di dimensioni più piccole in modo da esplicare la loro azione direttamente sulle mucose interessate senza essere fermate dalle naturali barriere di difesa delle vie aeree)
- i farmaci sono broncodilatatori, cortisonici, antiallergici, mucolitici, antibiotici - utilizzati nel trattamento delle patologie acute e croniche nasofaringee, tracheobronchiali, polmonari
- l’assorbimento sistemico di questi farmaci è molto ridotto o nullo anche considerando l’altissima vascolarizzazione delle vie aeree
La somministrazione (o assunzione) dei farmaci per via sistemica prevede l’introduzione dei farmaci all’interno dell’organismo per ottenere un effetto generale e/o mirato in uno o più distretti, organi, apparati e sistemi fisiologici.
La via sistemica di somministrazione può essere suddivisa nelle seguenti categorie:
Via enterale
- via orale (gastroenterica; per os; buccale)
- via sublinguale
- via rettale
Via parenterale
- per iniezione – intramuscolare, sottocutanea, endovenosa
- transdermica
- altre vie
VIA ENTERALE – si riferisce alla somministrazione di farmaci per i quali si intende avere un effetto sistemico (destinato all’intero organismo o ad organi/tessuti/aree interne del corpo); comprende le vie orale, sublinguale e rettale
- VIA ORALE
- chiamata anche via ‘’per os’’, o ‘’per bocca’’
- significa assumere farmaci direttamente per bocca, deglutendoli con un sorso d’acqua od altri veicoli liquidi/semiliquidi (succhi di frutta, yogurt ecc)
- non solo farmaci: anche integratori alimentari e nutrizionali, dispositivi medici, alimenti nutritivi particolari ecc
- è la via più utilizzata e generalmente considerata più semplice e più sicura, soprattutto per quanto riguarda la adesione della persona alla propria terapia farmacologica
- la biodisponibilità dei farmaci è molto variabile e dipende da moltissimi fattori tra cui gli effetti del primo passaggio epatico, la buona funzionalità dell’apparato gastrointestinale (cenno particolare alla composizione e funzioni del microbiota intestinale) e le proprietà farmacocinetiche e dinamiche del farmaco stesso
- un cenno particolare alle formulazioni orodispersibili (o orodisperdibili): caramelle dure o morbide, film, granulati che si sciolgono in bocca e poi deglutiti – seguono lo stesso iter delle forme deglutite intere quindi hanno la stessa intensità d’azione ma una maggiore velocità d’effetto
- VIA SUBLINGUALE
- chiamata anche via buccale
- significa assumere farmaci ponendoli direttamente sotto la lingua e sfruttando la capacità della rete vasale e capillare di assorbire istantaneamente le molecole del farmaco portandole nel flusso ematico
- la biodisponibilità è ai massimi valori: l’effetto sistemico si instaura molto velocemente (in alcuni casi paragonabile alla via intramuscolare o endovena) difatti questa via si utilizza per somministrare farmaci in bisogno urgente (come i nitrati nell’angina pectoris)
- i farmaci sublinguali non si devono confondere con quelli a forma orodisperdibile i quali seguono l’ADME della via per os
- VIA RETTALE
- significa somministrare farmaci in forme farmaceutiche speciali inserendole nel retto per sfruttare l’assorbimento tramite la rete sanguigna rettale ed emorroidaria
- le forme farmaceutiche sono supposte, microclismi, clisteri; il veicolo maggiormente utilizzato è la glicerina
- questa via si utilizza in sostituzione della via orale; in situazioni particolari (ad es. vomito o impossibilità a deglutire); quando si vuole avere un effetto locale immediato (ad es. riduzione fecalomi, cura della condizione infiammatoria emorroidale)
- le sostanze attive vengono assorbite e veicolate tramite le vene emorroidali: inferiori e medie (quando il farmaco è inserito nella parte iniziale del retto, nel qual caso viene veicolato verso la vena iliaca interna, non subisce l’effetto del primo passaggio epatico ed il suo effetto rimane pressoché locale) o superiori (quando il farmaco è inserito nella parte profonda del retto, nel qual caso viene veicolato nella vena porta verso il fegato, subisce l’effetto del primo passaggio epatico, è distribuito nel circolo sistemico ed il suo effetto è generale)
VIA PARENTERALE - significa somministrare i farmaci inoculandoli o introducendoli nel corpo per vie diverse da quella gastroenterica.
La via parenterale comprende più categorie, in base alla sede di somministrazione e tipologia di farmaco / forma farmaceutica:
- la via iniettabile - suddivisa a sua volta in intramuscolare, sottocutanea, endovenosa
- la via transdermica
- altre vie particolari
La via iniettabile significa la somministrazione dei farmaci tramite la procedura di inoculazione – iniezione – in sito cutaneo o in zone specifiche, con l’ausilio di dispositivi quali siringhe e aghi.
I siti di iniezione principalmente utilizzati in pratica clinica sono
- endovena
- intramuscolare
- sottocutanea
- intra-articolare
- intratecale
- intravitreale
La via endovenosa significa iniezione di un farmaco con l’ausilio di siringhe e aghi, direttamente all’interno di una vena (il sito scelto è solitamente nell’avambraccio - cavo del gomito o in situazioni particolari nella mano o nel piede); l’iniezione può essere a dose singola o a infusione lenta – procedura chiamata fleboclisi tramite la quale il farmaco viene somministrato lentamente e in un arco temporale variabile (ore-giorni).
La via endovenosa presenta vantaggi assoluti rispetto ad altre vie:
- è la via migliore per somministrare farmaci in dosi precise in modo veloce e controllato, per effetti sistemici; prima scelta nelle condizioni patologiche acute
- il farmaco iniettato endovena viene assorbito e distribuito direttamente nel flusso ematico garantendo rapidità e precisione dell’effetto farmacologico
- la somministrazione per fleboclisi permette di avere il controllo esatto della dose in modo continuo e costante, per tutto il tempo necessario alla cura
- permette di somministrare farmaci che sono irritanti per mucose e tegumenti o lesivi / nocivi per tessuti ed organi non bersaglio della cura (come ad esempio le terapie antitumorali – chemioterapia)
La via intramuscolare significa iniezione (inoculazione) del farmaco direttamente nel tessuto muscolare, con l’ausilio di aghi e siringhe; solitamente nel gluteo o nel muscolo deltoide del braccio (sede preferita per iniezione di certi tipi di farmaci come ad esempio i vaccini).
La velocità di assorbimento e distribuzione del farmaco somministrato per iniezione intramuscolare dipendono anche dalle condizioni di salute del tessuto muscolare: maggiore irrorazione con maggiore afflusso ematico nel tessuto nonché tonicità e contrattilità ottimali garantiscono maggior diffusione e più veloce assorbimento sistemico del farmaco iniettato.
La via sottocutanea significa iniezione (inoculazione) del farmaco direttamente nel tessuto adiposo appena sotto la pelle; il farmaco viene assorbito lentamente tramite la circolazione capillare e diffuso nel circolo ematico o in quello linfatico, in base alle sue dimensioni. E’ la via di prima scelta quando si deve garantire assorbimento controllato di farmaci di grandi dimensioni come i farmaci proteici (come l’insulina: assunta per via orale sarebbe distrutta nel tratto digerente; come le eparine, che devono essere rilasciate lentamente nel circolo sistemico)
La via transdermica significa somministrazione del farmaco tramite applicazione di cerotti formulati in maniera tale da assicurare un rilascio lento e costante di piccole dosi del farmaco, che per diffusione capillare raggiungono il flusso ematico senza subire il primo passaggio epatico. Questa via è indicata in modo specifico per farmaci con ADME particolare (breve emivita, distruzione nel tubo digerente, tossicità epatica, renale o gastrica; o quando per altre vie di somministrazione se ne richiederebbero dosi massicce singole o ripetute). Lo svantaggio principale della via transdermica è la possibile irritazione cutanea; inoltre l’assorbimento del farmaco è dettato dalle condizioni della cute (spessore e grado di film idrolipidico, irrorazione e innervazione).
Le altre vie di somministrazione dei farmaci sono specifiche ed altamente specializzate per l’introduzione degli attivi nei siti-target per l’effetto farmacologico (come per esempio l’interno delle articolazioni, del globo oculare, del midollo osseo ecc).
La scelta della via di somministrazione di un farmaco dipende dalle caratteristiche del farmaco stesso, dalle condizioni fisiopatologiche della persona assistita, dal tipo di effetto farmacologico che si vuole ottenere (in termini di velocità, specificità, sicurezza nell’utilizzo).
Ogni via presenta benefici e vantaggi ma anche precauzioni e controindicazioni: spetta allo specialista curante indicare le modalità più appropriate di terapia farmacologica, tenendo conto di tutti i fattori influenti e predisponenti, modificabili e non, per garantire maggior azione terapeutica con minor rischio di effetti aversi e reazioni indesiderate e – fattore molto importante nell’esito positivo della cura e guarigione - assicurare e favorire livelli ottimali di adesione della persona assistita alla propria terapia farmacologica.
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