aggiornato il 09/09/2024
Drssa Afrodita Alexe
La terapia farmacologica della ipertensione arteriosa comprende, oltre i diuretici ed i farmaci ad azione centrale, la grande classe dei farmaci vasodilatatori: si tratta di una categoria di sostanze con azione di rilassamento e dilatazione (diretta ed indiretta) sulla muscolatura liscia delle arterie e delle vene, azione espressa per vari meccanismi biochimici.
In funzione del loro meccanismo d'azione i farmaci vasodilatatori si classificano in varie classi di cui 2 principali:
-- 1. i bloccanti dei canali di calcio
-- 2. i nitroderivati
-- 3. i vasodilatatori diretti
-- 4. gli inibitori delle fosfodiesterasi
1. Antagonisti del calcio (bloccanti dei canali di calcio): come si definiscono e quali sono?
Gli antagonisti del calcio (bloccanti dei canali del calcio) esplicano la loro azione inibendo e contrastando l'attività dei canali portatori del calcio presenti a livello del muscolo liscio dei vasi sanguigni.
Il calcio è direttamente impegnato nel processo di contrazione del muscolo: l’aumento della concentrazione intracellulare di ioni di calcio porta all’attivazione della cascata della contrazione muscolare la quale può essere riassunta brevemente in 3 step:
- gli ioni di calcio formano un complesso con una proteina plasmatica chiamata calmodulina,
- con conseguente attivazione di un enzima che induce la fosforilazione della miosina,
- la quale induce la contrazione della fibra muscolare liscia
Inibendo i canali portatori di calcio, i farmaci bloccanti agiscono a monte della cascata di contrazione muscolare favorendo il rilassamento della muscolo liscio vasale, quindi con effetto finale di vasodilatazione sistemica.
Un primo sottogruppo di antagonisti del calcio sono le diidropiridine:
amlodipina (Norvasc),
felodipina (Plendil),
nifedipina (Adalat),
lacidipina (Ladip),
lercanidipina (Leridip),
le quali sono le più utilizzate in pratica medica.
Gli effetti principali delle diidopiridine sono:
-- vasodilatazione e aumento del debito sanguigno sulle arterie coronarie, effetto migliore sui vasi indenni e limitato sui vasi sclerotici;
-- diminuzione della resistenza vascolare periferica con effetto ipotensivo arterioso.
Le diidropiridine presentano selettività differente per i vari tessuti impegnati nel meccanismo dell’ipertensione arteriosa: ad esempio, la nifedipina ha maggiore selettività per il muscolo liscio vascolare, minore per il miocardio, molto ridotta per il tessuto nodale cardiaco.
Le diidropiridine sono indicate in mono o politerapia della ipertensione arteriosa essenziale e secondaria, della angina pectoralis e delle aritmie cardiache.
Gli effetti avversi comuni della classe sono:
- disturbi del sonno,
- secchezza della cute e delle mucose e (cavo orale, mucosa oculare, mucosa nasale)
- cefalea,
- vertigini,
- confusione, disturbi della vista,
- nausea,
- palpitazioni,
- edema polmonare o periferico.
Il secondo sottogruppo di vasodilatatori antipertensivi antagonisti del calcio comprende i derivati di benzotiazepina:
- il verapamil (Isoptin)
- il diltiazem ((Altiazem).
i quali agiscono come bloccanti selettivi dei canali di calcio, con effetti cardiaci diretti.
Verapamil e diltiazem sono impiegati
-- nel trattamento della ipertensione arteriosa gradi I-III, della tachicardia sopraventricolare, extrasistole, fibrillazione atriale, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva;
-- nella profilassi della angina da sforzo e nel periodo post-infarto.
Gli effetti avversi maggiori sono
- l’ipotensione indotta,
- cefalea, confusione, vertigini,
- bradicardia,
- insufficienza cardiaca;
- secchezza delle mucose, stipsi
- disturbi gastro-intestinali
- disturbi epatici
Per verapamil e diltiazem, è sconsigliata l’associazione in politerapia con i betabloccanti.
2. I nitroderivati: come si definiscono e quali sono?
I nitroderivati rappresentano un gruppo di sostanze ad azione vasodilatatoria che esplicano il loro effetto per il rilascio di monossido di azoto (NO), una molecola gassosa prodotta naturalmente nelle cellule endoteliali dei vasi sanguigni.
Il rilascio di NO nella circolazione conduce a una cascata di segnali chimici con effetto finale di rilassamento della muscolatura vasale e quindi vasodilatazione.
Dati i loro effetti diretti sull'attività del cuore, i nitroderivati sono utilizzati soprattutto
- nel trattamento di tutte le forme di angina pectoris, insufficienza cardiaca, edema polmonare acuto cardiogeno;
- nella profilassi pre e post-infarto.
Del gruppo dei nitroderivati vi fanno parte
-- la nitroglicerina (sotto forma di cerotti - Nitroderm, Venitrin)
-- l’isosorbide mononitrato (Monoket)
-- l’isosorbide dinitrato (Carvasin)
-- il nitroprussiato di sodio (il quale viene utilizzato nel trattamento delle crisi ipertensive e dello shock cardiogeno)
3. I vasodilatatori diretti: idralazina, minoxidil
I vasodilatatori diretti agiscono per meccanismi indipendenti dal sistema nervoso autonomo; i loro effetti si esplicano direttamente sui vasi sanguigni.
L'idralazina è più utilizzata in pratica clinica rispetto al minoxidil, avendo una migliore tolleranza (meno reazioni avverse e maggiore sicurezza nel profilo clinico) ; al momento non è commercializzata in Italia.
4. Gli inibitori delle fosfodiesterasi
La quarta categoria di attivi antipertensivi vasodilatatori esplica l’azione ipotensiva per inibizione degli enzimi fosfodiesterasi, le PDE3 e le PDE5; attualmente alcuni di questi principi attivi, anche se nati come antipertensivi, sono impiegati nella terapia della disfunzionalità erettile (sildenafil, vardenafil).
Gli effetti avversi e reazioni indesiderate comuni per la classe dei vasodilatatori
La maggior parte dei vasodilatatori antipertensivi presenta come effetti avversi comuni
l’ipotensione, compresa l’ipotensione ortostatica,
la tachicardia riflessa,
la ritenzione renale di sodio
È stata evidenziata la necessità, come anche per gli altri farmaci impiegati nella terapia antipertensiva, del monitoraggio costante dei valori di pressione arteriosa, per ridurre i rischi d’insorgenza delle reazioni indesiderate e per ottimizzare le associazioni farmacologiche in politerapia (bilanciare le dosi giornaliere, sostituire i farmaci non rispondenti con altri di maggiore aderenza).
La misurazione della pressione arteriosa, sia con i misuratori di pressione tradizionali sia con i mezzi più avanzati può essere eseguita in ambulatorio durante le visite mediche oppure, più consigliato ancora, nell’ambito domiciliare (Monitoraggio dinamico della pressione arteriosa in ambito domiciliare: ABPM – Ambulatory Blood Pressure Monitoring – l’esame del Holter pressorio), utilizzando apparecchi sfigmomanometri validati e certificati a livello nazionale e internazionale.
La farmacia Pelizzo, come rivenditori di misuratori di pressione ad Udine, propone OMRON e MICROLIFE marche rinomate a livello mondiale come leader nel campo degli elettromedicali.
Con l’avvio del reparto dei servizi di secondo livello, in farmacia Pelizzo a Udine sono disponibili per gli utenti gli esami del Holter pressorio, dell’ ECG-elettrocardiogramma e del Holter cardiaco, eseguiti in Telemedicina-Telecardiologia e refertati da un team di medici specialisti cardiologi di maturata esperienza professionale.
Gli altri approfondimenti a tema ipertensione arteriosa di Farmacia Pelizzo
L’ipertensione arteriosa II: i farmaci antipertensivi ad azione centrale
L’ipertensione arteriosa I: i farmaci antipertensivi diuretici
